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厄貝沙坦和纈沙坦,哪個功效更好?可以分析一下嗎?

厄貝沙坦纈沙坦,哪個功效更好呢?作為臨床藥師,我從藥物特點和臨床應用兩方面來講講降壓藥厄貝沙坦和纈沙坦,有什么區別?該如何選擇?同類藥物的選擇可能是廣大高血壓朋友最關心,最糾結的事了,看起來都差不多,可能真不知道用哪一種更好?其實二者還是有一些細微的差別的,我們更應該看到二者對靶器官保護的側重點。

首先,厄貝沙坦和纈沙坦都屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,主要的降壓機制是一樣的,都是通過拮抗血管緊張素Ⅱ與血管緊張素Ⅱ1型受體的結合,從而抑制血管緊張素Ⅱ收縮血管、促進血管增生和動脈粥樣硬化、促進心肌細胞增生和心室肥大、釋放醛固酮促進水鈉潴留、減少腎血流量和減少鈉排泄等壞作用。

進而降低血壓,減輕心臟后負荷,逆轉左心室肥厚,抑制血管壁增厚,抗動脈粥樣硬化,保護心、腦、腎功能,預防和治療高血壓、中風、心力衰竭、心肌梗死、腎衰竭等。

厄貝沙坦生物利用度為60%-80%,纈沙坦生物利用度為23%。厄貝沙坦和纈沙坦的起效時間一樣,都為2小時,即服藥后2小時可看到降壓效果,都能在4-6小時達到最大降壓效果,降壓效果都能維持24小時,即一天服用一次即可。

厄貝沙坦在體內11-15小時后血藥濃度將下降一半,而纈沙坦則6-8小時血藥濃度就下降一半。厄貝沙坦和纈沙坦都主要通過肝臟以原型的形式從膽道排入腸道,80%左右以糞便的形式排出體外,其余部分通過腎臟排出。由此可以看出,二者對于腎功能不良的患者都是適用的,因為它們主要通過肝臟排出,對腎臟的影響較小。

厄貝沙坦,原研藥為法國的賽洛菲制藥公司生產的,商品名為安博維。除了治療原發性高血壓外,還用于高血壓合并2型糖尿病腎病的治療。

大量循證醫學證據表明,厄貝沙坦能夠降低尿蛋白,增加肌酐清除率,減少腎損害,保護腎功能。在高血壓合并2型糖尿病患者中,初始劑量為150mg,并逐漸增加至300mg,作為治療腎病較好的維持劑量。更適合高血壓合并糖尿病腎病的患者。

纈沙坦,原研藥為瑞士諾華制藥公司生產的,商品名為代文。除了治療輕中度高血壓外,還用于高血壓合并心力衰竭、高血壓合并心肌梗死的患者,以降低心血管事件。沙坦類藥物,可以減輕全身血管阻力,降低心臟前負荷,增加心排血量,同時預防和逆轉心室重構。

《心力衰竭合理用藥指南(第2版)》指出,纈沙坦、氯沙坦、坎地沙坦這3個沙坦,在有效降低心衰致死率和發病率的有關證據最為充分。這并不是說厄貝沙坦就沒有作用,而是說如果是高血壓伴有心衰、心梗的患者,厄貝沙坦和纈沙坦二選一時,肯定選用循證醫學證據更為充分的纈沙坦。

總的來說,厄貝沙坦和纈沙坦,在藥物作用特點方面,包括降壓起效時間、維持時間、藥物代謝和排泄等方面幾乎都差不多,區別不大。二者在降壓強度方面也基本上一致。唯一區別的就是,如果是高血壓合并腎病、或者是高血壓合并2型糖尿病腎病、或者其他腎病時,則優先選用厄貝沙坦是更合適的。而如果是高血壓合并心力衰竭、高血壓合并心肌梗死、或高血壓合并其他心臟病的患者,選用纈沙坦更合適。

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厄貝沙坦和纈沙坦,都是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB,“沙坦”類藥物),目前常用的一線降壓藥物。厄貝沙坦原研藥的名字叫“安博維”,加了利尿劑氫氯噻嗪的復方制劑叫“安博諾”;纈沙坦原研藥叫“代文”,加了氫氯噻嗪的叫“復代文”,仿制藥的名字就很多了。這兩種藥物的臨床療效除降壓之外還各有側重。有關兩種藥物的藥理作用和藥物代謝方面,很多藥學專家都已經作了解答。作為臨床醫生,就從高血壓患者臨床選藥的角度談一談這兩種藥,主要是根據循證醫學的研究結果,可以更加有針對性地對患者個體化用藥。高血壓患者合并其他病情時的選擇。纈沙坦】 纈沙坦有針對心衰患者的臨床研究,結果證實纈沙坦對心力衰竭患者的治療有好處,可以改善心功能,降低心衰患者的病死率。因此,在高血壓合并心力衰竭,或者心肌梗死后、心力衰竭患者選用“沙坦”類藥時,可以選用纈沙坦。現在還有纈沙坦和其他藥物合成的治療心力衰竭的新藥——“沙庫巴曲纈沙坦”(諾欣妥),已經在臨床應用。對心血管獲益的“沙坦”類藥物還有氯沙坦(左室肥厚)和替米沙坦(冠心病)、坎地沙坦。厄貝沙坦】 臨床研究證實,厄貝沙坦在高血壓、或者高血壓合并糖尿病出現蛋白尿(微量白蛋白尿)的患者降低尿蛋白(微量白蛋白)作用較強,一般用到300mg/日,可以明顯減少患者尿中的微量白蛋白。因此特別適用于高血壓合并微量白蛋白尿的患者、高血壓合并糖尿病患者,還適用于糖尿病腎病或其他腎臟病患者降低尿蛋白的治療。要知道,尿中微量白蛋白增高是高血壓、糖尿病患者早期腎損害的標志,而腎損害的最終結果就是終末期腎病(尿毒癥),所以早期就要注意防治。降低尿蛋白比較好的“沙坦”類藥物還有氯沙坦鉀。降低高血壓患者腦卒中發生率中,“沙坦”類藥物優于鈣拮抗劑(“地平”類)和血管緊張素轉換酶抑制劑(“普利”類),其中厄貝沙坦治療組的腦卒中發生率相比其他沙坦為最低,其次為纈沙坦。

(圖片來源于網絡)

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這個問題提得好,提出了很多高血壓患者的心聲,是很多高血壓患者都想問的問題。今天張大夫就來給大家說一說這個話題,希望能夠幫到那些關心這個問題的人們。

首先說,無論是厄貝沙坦,還是纈沙坦,都是在我國使用非常多的兩種沙坦類藥物。這兩種降壓藥物其實都是沙坦類降壓藥,也就是醫學上所說的“ARB類降壓藥”。這類降壓藥這些年使用非常多,主要原因還是降壓效果好,同時兼具心腦腎的保護作用。其實,還有一個原因很多人忽視了,那就是普利類降壓藥常常引起咳嗽這個副作用,所以因為這個不良反應,讓普利類降壓藥的近親沙坦類降壓藥越用越多。

那么,纈沙坦和厄貝沙坦到底是誰更好呢?嚴格講,不同病情,不同患者,他們可能適應不同的沙坦,也就是說有些人使用纈沙坦可能會更好,而有些人使用厄貝沙坦可能會更好,這個絕對是因人而異,不能一概而論。更通俗地講,也就是你吃著好的藥,別人吃著不一定好,每個人情況不同,可能用著比較合適的藥物也不同。但是,纈沙坦和厄貝沙坦之間的不同,我們可以給大家解釋一下。

纈沙坦吃進人體后藥物達峰時間2小時左右,而藥物半衰期在9小時左右,最大劑量一天可以吃160mg,也就是80mg一粒的纈沙坦,最多一天可以吃兩粒。而厄貝沙坦吃進人體后藥物達峰時間1小時左右,而藥物半衰期在15小時左右,最大劑量一天可以吃300mg,也就是150mg一片的厄貝沙坦,最多一天可以吃兩粒。

下面我說說我自己的用藥感受,在臨床上如果按照80mg纈沙坦和150mg厄貝沙坦來比較,藥物降壓力度厄貝沙坦要更大一些,而纈沙坦的降壓力度更加溫和一些。而這種區別,就可以根據不同患者的情況給予不同的藥物,比如說有的人高血壓病情比較重,需要厄貝沙坦這一類降壓效果比較好的藥物,而有的人血壓升高程度輕,受不了更強的降壓藥,這時候就可以用降壓效果相對柔和的纈沙坦。

這就是我對于這個問題的解答,希望通過張大夫的解答,能夠幫到那些對于這個問題有疑問的朋友。最后希望每一個高血壓患者都能在醫生的指導下選擇好適合自己的降壓藥使用方案。

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二苯四咪唑類 : 如氯沙坦、 厄貝沙坦、 替米沙坦、 坎地沙坦、 阿利沙坦等。非二苯四咪唑類:如伊貝沙坦。雜環類:如纈沙坦等。

沙坦類均有苯丙咪唑環, 但每種藥物因對咪唑環的修飾各不相同,導致理化特性不同, 如脂溶性、 組織穿透性、對受體親和力等存在差異, 因此, 不同 沙坦類的降壓效果也有所不同。厄貝沙坦獨有的環戊基結構與 AT1 受體的袋狀結構底部緊密嵌合結構穩定、 親和力高、 解離度低,厄貝沙坦 AT1 阻斷作用更強效、 更持久。


適應證不同

目前纈沙坦國內說明書只批準了治療輕、中度原發性高血壓。而厄貝沙坦既可以治療原發性高血壓,又可以用于合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。而美國FDA批準的適應證厄貝沙坦和國內相同,纈沙坦的適應證則除了可以用于高血壓外,還可以用于心力衰竭,心肌梗死。國內在兩藥用于糖尿病腎病的研究結果表明,兩組藥物均有減少糖尿病腎病患者微量蛋白尿及降壓作用,而厄貝沙坦比纈沙坦在降低血壓方面更有優勢。


藥物作用時間不同

雖然兩藥均是每日給藥一次,但纈沙坦半衰期為6小時,厄貝沙坦半衰期則長達11-15小時,因此,厄貝沙坦的降壓作用更長效、更平穩。


腎功能受損的應用

由于纈沙坦僅有 30%從腎排泄,因此,輕中度腎功能受損患者不需要調整劑量。目前尚無重度腎功能受損(肌酐清除率<30 ml/min)患者的用藥數據。厄貝沙坦不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。腎功能損害的患者,厄貝沙坦的藥代動力學參數沒有明顯改變。故腎功能損傷的患者無需調整本品劑量。


食物對藥物吸收的影響

飲食對厄貝沙坦吸收無影響,不會明顯影響其生物利用度。因此,可以空腹服用,也可以餐后服用。而進食時服用纈沙坦,使吸收量減少48%,但是無論是否進食時服用,8小時后的血藥濃度相似。也就是說吸收減少對臨床療效無明顯影響,故纈沙坦可以進餐時或空腹服用。


藥物間相互作用

由于纈沙坦幾乎不經過代謝,臨床沒有發現與誘導或抑制細胞色素 P450 系統的藥物發生相互影響。而厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP 2C9氧化代謝,因此,在和華法林、甲苯磺丁脲、尼非地平、利福平聯用時,需加以注意。


總之,纈沙坦和厄貝沙坦均是臨床治療高血壓較為有效的藥物,具體選用哪種需要根據患者的情況個體化選用。

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要說這兩個藥哪個更好,要從藥理作用和實際應用兩方面來看待。一,它們的藥理作用二,實際應用作為患者,選降壓藥要適合自己的才是最好的降壓藥,藥物作用理論上是來源于所有高血壓人群體,而實踐是針對個體的作用。1,當地藥源情況2,用藥觀察

醫生給患者用上上面其中藥物的時候,會定期讓患者隨訪和體檢,觀察藥物效果和副作用情況,必要時根據病情作適當的調整。比如,理論上按藥理作用選擇,效果好,副作用少,不用調整。

若恰與理論上不符,肯定要調整的(因為每個人對藥物反應不一樣)。所以,高血壓患者用藥,建議在專業醫生指導下觀察藥物降壓及保護高血壓靶器官情況,才放心,安全!

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厄貝沙坦和纈沙坦都是臨床上常用的沙坦類降壓藥物,雖然都叫“沙坦”,但由于藥物結構的不同,其藥效、適應癥、代謝途徑等方面,還是有所區別的,今天就來和大家探討下這兩個藥物。

沙坦類藥物的作用機理和適應人群

沙坦類藥物的作用機理都是類似的,主要是通過阻斷AT1受體,從而拮抗血管緊張素Ⅱ所導致的強力的收縮血管作用和水鈉潴留。簡單來說,就是能夠擴張血管,還能夠促進鈉的排泄,從而達到控制血壓的效果。

沙坦類藥物適用于心功能不全、左心室功能障礙、心肌梗死后合并高血壓,以及糖尿病腎病合并高血壓的情況。對于普利類藥物不耐受的患者,一般也推薦換服沙坦類藥物。沙坦類藥物能夠降低伴有糖尿病、房顫、左心室肥厚、頸動脈內膜硬化等高血壓患者的卒中風險。

重點說一下這兩個藥物的區別

1. 降壓效果和適應癥略有差異:

纈沙坦主要用于輕中度原發性高血壓患者,而厄貝沙坦的適應癥是原發性高血壓患者,還應用于合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。從兩個藥物推薦劑量的作用效果上說,厄貝沙坦略強于纈沙坦,血壓達標率更高。

2. 推薦劑量不同:

纈沙坦推薦劑量80mg,厄貝沙坦推薦劑量150mg,對于進行血液透析和75歲以上的老年人,厄貝沙坦推薦75mg減量服用,而纈沙坦老年人用藥無需減量。

3. 藥物吸收率不同:

纈沙坦和厄貝沙坦在體內都是以原形的形式起效,纈沙坦的生物利用度維23%,厄貝沙坦高一些,可達到60~80%。這可能也是厄貝沙坦降壓作用略強于纈沙坦的原因之一。

4. 藥物半衰期有差異:

這兩個藥物都是一天服用一次的藥物,但纈沙坦的半衰期為9小時,而厄貝沙坦半衰期為11~15小時,因此,在24小時的時間內,厄貝沙坦的降壓效果往往更為平穩。

5. 藥物的代謝途徑不同:

纈沙坦不經過肝藥酶代謝,因此與其他藥物相互作用很少,雖然纈沙坦大部分與血漿蛋白結合,但是與其他血漿蛋白結合藥物,如呋塞米、法華林等也未發現有相互作用;

厄貝沙坦主要由肝臟CYP2C9代謝,因此,雖然藥物說明書中沒有表明關于相關藥物相互作用的臨床數據,但在應用利福平、尼群地平、法華林、甲苯磺丁脲等同途徑代謝藥物時,還是應該注意。

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但是從目前小樣本的臨床用藥觀察來看,在治療高血壓方面厄貝沙坦似乎略優于纈沙坦;在降低心血管疾病風險方面,纈沙坦優于厄貝沙坦;在治療糖尿病腎病保護腎臟方面似乎沒有差異;在不良反應方面兩者發生率也沒有差異。總的來說,二者旗鼓相當,很難分出高低。血管緊張素II受體拮抗劑藥物還有哪些常用的藥物? 血管緊張素II受體拮抗劑藥物有哪些不良反應?血管緊張素II受體拮抗劑有以下不良反應:1.常見的不良反應有暈眩、頭痛;2.該類藥物能夠促使人體的血鉀升高,因此高鉀血癥(血鉀>5.5mmol/L)的患者謹慎使用該類藥物。建議長期服用此類藥物的患者每4-6周復查血鉀;3.該類藥能夠促使腎血管收縮,會對腎功能造成一定影響,對于較重腎功能不全的患者,也建議每隔一段時間復查腎功能;4.其它罕見的不良反應:皮疹、肌肉酸痛等。希望我的回答能給您帶來幫助!喜歡就點個贊吧!

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兩個藥都屬于血管緊張素II受體拮抗劑,從本質上來說,兩個藥物的降壓原理是一模一樣的。

這類藥物在臨床上對于高血壓還是比較好的控制作用的,而且在高血壓合并早期腎功能損害的時候,其對腎功能也有較好的保護作用。而最重要的是,他們對于逆轉心室重構都有不錯的作用,雖然這方面的作用可能不如血管緊張素I轉化酶抑制劑,但是它引起的副作用也比較小,而且一般都是可以耐受的,因此臨床應用十分廣泛。

不過,在臨床使用的時候,兩個藥還是有一定差距的。厄貝沙坦的原研藥叫做安博維,在臨床上降壓效果還是十分強大的,而纈沙坦的原研藥叫做代文,其降壓效果相對于安博維還是要略差一些的。因此,如果血壓比較高,還是用安博維更合適。

在所有的同類藥物中,降壓效果最強的應該是奧美沙坦,應該可以稱得上是當之無愧的最強ARB。

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第一、作用時間第二、降壓第三、藥物的相互影響第四、代謝都是自己公司分別做了相關研究,自然是需要的前期投資的,我們只看看結論:臨床應用:所以,總體來說,沒有本質區別,大同小異,關鍵是該用沙坦類的時候一定記著要用!

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